Блокатори кальцієвих каналів: список препаратів, антагоністи кальцію

Артеріальна гіпертензія – це захворювання, яке потребує обов’язкової медикаментозної терапії. Фармацевтичні компанії з року в рік працюють над створенням нових, більш ефективних ліків для боротьби з цією недугою. І сьогодні існує величезна кількість препаратів, які здатні регулювати кров’яний тиск. Блокатори повільних кальцієвих каналів (БКК) або антагоністи кальцію – одна з груп препаратів, які широко застосовуються в цих цілях.

Загальна характеристика блокаторів кальцієвих каналів

Антагоністи кальцію мають різноманітне хімічну будову, але не відрізняються своїм механізмом дії. Він полягає в блокуванні попадання іонів кальцію в клітини міокарда і стінок кровоносних судин з особливих повільним кальцієвих каналів. Представники групи не тільки зменшують число іонів цього елементу, що потрапили в клітини, а й впливають на їх рух усередині клітин. В результаті розширюються периферичні і коронарні кровоносні судини. Завдяки такому вираженому судинорозширювальному дії відбувається зниження тиску.

Антагоністи кальцію – одні з найбільш дієвих засобів для лікування гіпертонії, що належать до «першої лінії». Їм віддається перевага для лікування людей похилого віку, зі стабільною стенокардією, систолічною гіпертензією, дисліпідемією, порушеннями периферичного кровообігу, ураженнями паренхіми нирок.

Навіщо блокувати кальцій?

Кальцій-іони виконують важливу роль в регулюванні функціонування всіх органів серцево-судинної системи. Вони контролюють частоту скорочень серця, регулюють серцеву діяльність і скоротливу функцію міоцитів. Якщо спостерігається надлишок іонів цього мікроелемента або ж порушуються процеси його виведення з клітин, то відбувається розлад специфічних функцій клітини, що викликає порушення насосної діяльності серця, в результаті чого підвищується тиск.

Як класифікують препарати?

Класифікують БКК за різними ознаками – хімічною будовою, тривалості дії, тканинної специфічності. Все ж найбільш часто застосовується класифікація блокаторів кальцієвих каналів по їх хімічною будовою. Згідно з нею виділяють:

  • фенілалкіламіну;
  • дигідропіридини;
  • бензотіазепіну.

Дигідропіридинові блокатори кальцієвих каналів надають переважне дію на судини і майже не виявляють його на міокард. Через свого вазодилатирующего дії вони частішають скорочення серця, що робить неможливим їх прийом гіпертоніки, що мають проблеми з серцем. Це негативний вплив практично не виражено у препаратів 2 і 3 покоління, які володіють більш тривалим періодом напіввиведення. Доведено здатність препаратів дигідропіридинового ряду надавати антиоксидантну, антиагрегантну, ангіопротекторну дію, знижувати прояви атеросклеротичних уражень і підвищувати дію статинів. Пролонговані дигідропіридини ефективно знижують артеріальний тиск і практично не проявляють побічних ефектів.

До цієї групи належать: ніфедипін, исрадипин, амлодипін, фелодипін, лерканідипін, нітрендіпін, лацидипин.

Бензотіазепіну і фенілалкіламіну навпаки знижують частоту скорочень серця завдяки однаковому впливу на міокард і судини. Це зробило їх засобами вибору для терапії пацієнтів з гіпертонією спільно зі стабільною стенокардією.

Препарати цих недігідропірідінових груп пригнічують автоматизм синусового вузла, знижують скоротність серця, запобігають спазм коронарних артерій, знижують периферичний опір в судинах. До цієї групи належать верапаміл і дилтіазем.

покоління БКК

Існує і інша класифікація антагоністів кальцію. Вона грунтується на особливостях проявляемого впливу на організм, тривалості їх дії і тканинної селективності. Виділяють блокатори кальцієвих каналів:

  • 1-го покоління (дилтіазем, ніфедипін, верапаміл);
  • 2-го покоління (ніфедипін SR, фелодипін, дилтіазем SR, нисолдипин, верапаміл SR, манідіпін, бенідіпін, нілвадіпін, нимодипин);
  • 3-го покоління (лацидипин, лекарнідіпін, амлодипін).

Перше покоління застосовується обмежено через малу біодоступності, високий ризик виникнення побічних дій, а також недовгого ефекту.

Друге покоління досконаліше в цих показниках, проте деякі представники також мають коротку дію. При створенні 3-го покоління були враховані всі недоліки попередніх. В результаті цього вийшли препарати, що володіють тривалим дією, високим показником біодоступності і високою тканинної селективністю.

властивості БКК

Антагоністи кальцію дуже різні за своєю хімічною структурою, а тому можуть надавати різний вплив:

  • зниження артеріального тиску;
  • регуляція серцевого ритму;
  • зменшення механічної напруги в міокарді;
  • покращують мозковий кровообіг при атеросклерозі головних судин;
  • попереджають тромбоутворення;
  • пригнічують надмірну вироблення інсуліну;
  • знижують тиск в легеневій артерії.

Показання до застосування

БКК можуть застосовуватися:

  • в моно- або комбінованої терапії гіпертензії;
  • для усунення систолічною гіпертензії, особливо у літніх пацієнтів;
  • при артеріальній гіпертензії та ішемічної хвороби серця на фоні цукрового діабету, подагри, захворювань нирок, бронхіальної астми;
  • при вазоспастичну стенокардії;
  • для лікування стабільної стенокардії напруги;
  • як альтернатива при непереносимості бета-блокаторів.

Побічні ефекти

Ліки цієї групи мають як загальні, так і характерні для окремих підгруп побічні дії. Так, абсолютно всі БКК можуть викликати:

  • алергічні реакції;
  • запаморочення;
  • надмірне зниження тиску;
  • головні болі;
  • периферичну набряклість (особливо часто набрякають гомілки і щиколотки у літніх пацієнтів);
  • відчуття «припливів» і почервоніння обличчя.

Дигідропіридинові антагоністи кальцію можуть також провокувати тахікардію. Найбільше цей негативний ефект характерний для ніфедипіну.

Недігідропірідіновие представники БКК можуть порушувати атріовентрикулярну провідність, викликати брадикардію, знижувати автоматизм синусового вузла. Верапаміл крім цього часто стає причиною запорів і токсичної дії на печінку.

Протипоказання до застосування

Прийом БКК заборонений при:

  • вираженої гіпотензії;
  • систолічної дисфункції лівого шлуночка;
  • гострому інфаркті міокарда;
  • важкому аортальному стенозі;
  • геморагічному інсульті;
  • атріовентрикулярній блокаді 2-3 ступеня;
  • в 1-му триместрі вагітності;
  • при годуванні груддю.

З обережністю і урахуванням усіх ризиків БКК можуть застосовуватися:

  • в 3-му триместрі вагітності;
  • при цирозі печінки;
  • при стенокардії.

Слід враховувати, що препарати недігідропірідінових групи не можна приймати одночасно з бета-адреноблокаторами, а дигідропіридинові блокатори забороняється комбінувати з прийомом нітратів, празозину, сульфатом магнію.

препарати БКК

Спільний список блокаторів кальцієвих каналів, які застосовуються в терапії гіпертензії:

  • Верапаміл (Изоптин, Лекоптин, Фіноптин);
  • Дилтіазем (Ділрен, кард, Ділзем);
  • Ніфедипін (Коринфар, Адалат, Кордафлекс, Кордіпін-ретард);
  • Амлодипін (Амло, Стамло, Амловас, Нормодипін, Норваск);
  • Фелодипін (Фелодип, Пленділ);
  • Нітрендіпін (Уніпресс, Байпресс);
  • Лацидипін (Лацідіп);
  • Лерканідипін (Леркамен).

Ні в якому разі не можна призначати собі будь-які препарати самостійно. Обов’язково слід пройти обстеження і отримати призначення у лікаря з урахуванням всіх особливостей організму, тяжкості перебігу хвороби і наявності супутніх захворювань.

Блокатори калію або кальцію?

Нерідко пацієнти плутають блокатори кальцієвих каналів з блокаторами калієвих каналів. Але це зовсім різні речовини. Блокатори калієвих каналів – це лікарські препарати 3 класу антиаритмічних засобів. Вони надають свою дію завдяки уповільненню струму калію крізь мембрани кардіоміоцитів. Це знижує автоматизм синусового вузла і гальмує атріовентрикулярну провідність. Ця група препаратів на полицях аптек представлена ??аміодароном (Кордарон, Кардіодарон, Кардіодарон), соталом (соталекс, СотаГексал).

Ссылка на основную публикацию