Бета-блокатори: список препаратів, назви, показання

  • 6 II покоління – селективні (кардіоселективні)? 1-адреноблокатори
    • 6.1 Атенолол (Бетакард®)
    • 6.2 Метопролол
    • 6.3 Бісопролол (Конкор®, Арітел®, Бідоп®, Біол®, Бісогамма®, Кордінорм, Коронал, Ніпертен і ін.)
    • 6.4 Бетаксолол (Локрен®)
  • 7 III покоління – адреноблокатори з вазодилатуючими (судинорозширювальні) властивостями
    • 7.1 Карведилол (Ведікардол®, Акріділол®)
    • 7.2 Небіволол (Бівотенз, Небіватор, Бінелол®, Небілет®)
  • До перших випробувань? -адреноблокаторов ніхто не очікував, що вони будуть мати гіпотензивну дію. Однак виявилося, що пронеталол (цей препарат не знайшов клінічного застосування) знижує артеріальний тиск у хворих на стенокардію і артеріальною гіпертензією (АГ). Згодом гіпотензивний ефект був виявлений у пропранололу і інших? -адреноблокаторов.

    Механізм дії

    Гіпотензивний ефект препаратів цієї групи визначається саме їх? -адреноблокирующими дією. Блокада адреноблокатори впливає на кровообіг за допомогою багатьох механізмів, в тому числі за рахунок прямої дії на серце: зниження скоротливості міокарда та серцевого викиду. причому на здорових людей в стані спокою ?-адреноблокатори, як правило, не роблять гіпотензивної дії, але знижують артеріальний тиск у хворих АГ, а також при фізичних навантаженнях або стресі. Крім того, на тлі блокади b-адренорецепторів зменшується секреція реніну, а значить, і утворення ангіотензину II – гормону, який надає множинні ефекти на гемодинаміку і стимулює утворення альдостерону, т. Е. Знижується активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

    Фармакологічні властивості

    Бета-адреноблокатори розрізняються по жирорастворимости, селективності (вибірковості) по відношенню до? 1-адренорецепторів, наявності внутрішньоїсимпатоміметичної активності (ВСА, здатності адреноблокатори частково порушувати придушуються їм? -адренорецептори, що зменшує небажані ефекти) і хинидиноподобное (мембраностабілізуючої, місцевоанестезуючого) дії, але мають однаковий гіпотензивний ефект. Майже всі адреноблокатори досить швидко знижують нирковий кровотік, але функція нирок навіть при тривалому прийомі страждає рідко.

    застосування

    Бета-адреноблокатори ефективні при АГ будь-якого ступеня тяжкості. Вони значно різняться з фармакокінетики, але гіпотензивну дію у всіх цих препаратів досить тривалий для того, щоб їх можна було приймати два рази на добу. Бета-адреноблокатори менш ефективні у літніх і темношкірих, хоча бувають винятки. Зазвичай ці лікарські засоби не викликають затримки солі і води, а тому немає необхідності призначати діуретики з метою попередити розвиток набряків. Однак сечогінні препарати і адреноблокатори підсилюють гіпотензивну дію один одного.

    Побічні ефекти

    Бета-адреноблокатори не слід призначати при бронхіальній астмі, синдромі слабкості синусового вузла або порушення атріовентрикулярного проведення, а також під час вагітності та перед пологами.

    Вони не є препаратами першого ряду при поєднанні АГ з серцевою недостатністю, так як зменшують скоротність міокарда і одночасно підвищують загальний периферичний опір судин. Бета-адреноблокатори не слід призначати також пацієнтам з інсулінозалежним цукровим діабетом.

    Бета-адреноблокатори без ВСА підвищують концентрацію тригліцеридів у плазмі, а холестерину ліпопротеїдів високої щільності – знижують, але не впливають на загальний рівень холестерину. Препарати з ВСА майже не змінюють ліпідний профіль або навіть підвищують рівень холестерину ліпопротеїдів високої щільності. Віддалені наслідки цих ефектів не відомі.

    Після різкої відміни деяких? -адреноблокаторов виникає синдром рикошету, виявляється тахікардія, порушеннями ритму серця, підвищенням артеріального тиску, загостренням стенокардії, розвитком інфаркту міокарда, а іноді навіть раптовим летальним результатом. Таким чином, скасовувати адреноблокатори слід тільки при ретельному спостереженні, поступово знижуючи дозу протягом 10-14 діб до повного скасування.

    Нестероїдні протизапальні засоби, наприклад, індометацин, можуть послаблювати гіпотензивну дію? -адреноблокаторов.

    Парадоксальне підвищення артеріального тиску у відповідь на прийом? -адреноблокаторов спостерігається при гіпоглікемії і феохромоцитоме, а також після відміни клонідину або на фоні введення адреналіну.

    I покоління – неселективні b-адреноблокатори (блокатори? 1 і? 2-адренорецепторів)

    Неселективні b-адреноблокатори мають більшу кількість обумовлених блокадою? 2-адренорецепторів побічних ефектів: звуження бронхів і посилення кашлю, підвищення тонусу гладкої мускулатури матки, гіпоглікемія, гіпотермія кінцівок і ін.

    Пропранолол (Анаприлин, Обзідан®)

    У деякому роді стандарт, з яким порівнюються інші адреноблокатори. Не має ВСА і не реагує з? -адренорецепторами. Жиророзчинний, тому швидко проникає в центральну нервову систему, надаючи заспокійливу дію. Тривалість дії 6-8 годин. Характерний синдром рикошету. Можлива індивідуальна гіперчутливість до препарату з швидким і значним падінням артеріального тиску, тому починати прийом пропранололу слід з малої дози (5-10 мг) під контролем лікаря. Режим дозування індивідуальний, від 40 до 320 мг / сут. в 2-3 прийоми при АГ.

    Піндолол (Віскен®)

    Володіє ВСА, помірної жиророзчинних, а також слабким мембраностабілізуючу дію, яка не має клінічного значення. Режим дозування встановлюється індивідуально від 5 до 15 мг / сут. в два прийоми.

    тимолол

    Потужний? -адреноблокатор, що не має ВСА і мембраностабілізуючої дії. Режим дозування – 10-40 мг / добу в 2 прийоми. Більш широко використовується в офтальмології для лікування глаукоми (у вигляді очних крапель), але навіть закопування тимолола в кон’юнктивальний мішок може викликати виражене системне дію – аж до нападів ядухи і декомпенсації серцевої недостатності.

    Надолол (коргард ™)

    Пролонгований? -адреноблокатор (період напіввиведення – 20-24 год), без хинидиноподобное дії і ВСА. Приблизно в рівній мірі блокує? 1 і? 2-адренорецептори. Режим дозування індивідуальний, від 40 до 320 мг на добу одноразово.

    II покоління – селективні (кардіоселективні)? 1-адреноблокатори

    Селективні b-адреноблокатори рідше викликають ускладнення, але слід зазначити, що у великих дозах навіть вони можуть частково блокувати і? 2-адренорецептори, т. Е. Кардіоселективні їх відносна.

    Атенолол (Бетакард®)

    Раніше був дуже популярний. Водорастворім, тому погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Не володіє ВСА. Індекс кардиоселективности – 1:35. Характерний синдром рикошету. Режим дозування при АГ – 25-200 мг / сут. в 1-2 прийоми.

    метопролол

    Метопролол – жиророзчинний? -адреноблокатор, а тому застосовується в формі солей: тартрату і сукцината, що покращує його розчинність і швидкість доставки в судинне русло. Вид солі і технологія виробництва обумовлюють тривалість терапевтичної дії метопрололу.

    • Метопрололу тартрат – стандартна форма випуску метопрололу, тривалість клінічного ефекту якого становить 12 год. Представлений наступними назвами: Беталок®, Корвітол®, Метокард®, Егілок® і ін. Режим дозування при АГ – 50-200 мг / сут. в 2 прийоми. Існують пролонговані форми метопрололу тартрату: таблетки Егілок® Ретард по 50 і 100 мг, режим дозування – 50-200 мг / сут. одноразово.
    • Метопрололу сукцинат представлений ретардной лікарською формою з уповільненим вивільненням діючої речовини, завдяки чому терапевтична дія метопрололу триває більше 24 год. Випускається під торговими назвами: Беталок® ЗОК, Егілок® С. Режим дозування – 50-200 мг / сут. одноразово.

    Бісопролол (Конкор®, Арітел®, Бідоп®, Біол®, Бісогамма®, Кордінорм, Коронал, Ніпертен і ін.)

    Мабуть, найбільш поширений на сьогоднішній день? -адреноблокатор. Не володіє ВСА і мембраностабілізуючу дію. Індекс кардиоселективности – 1:75. Допускається прийом бісопрололу при цукровому діабеті (з обережністю в фазі декомпенсації). Менш виражений синдром рикошету. Режим дозування індивідуальний – 2,5-10 мг / сут. в один прийом.

    Бетаксолол (Локрен®)

    Володіє слабким мембраностабілізуючу дію. Не має ВСА. Індекс кардиоселективности -1: 35. Діє тривало. Режим дозування – 5-20 мг / сут. одноразово.

    III покоління – адреноблокатори з вазодилатуючими (судинорозширювальні) властивостями

    Найважливішими, з клінічної точки зору, представниками цієї групи є карведилол і небіволол.

    Карведилол (Ведікардол®, Акріділол®)

    Неселективний? -адреноблокатор без ВСА. Розширює периферійні судини (за рахунок блокади? 1-адреноблокатори) та має антиоксидантні властивості. Режим дозування при АГ – 12,5-50 мг / сут. в 1-2 прийоми.

    Небіволол (Бівотенз, Небіватор, Бінелол®, Небілет®)

    Високоселективний? 1-адреноблокатор з вазодилатирующим ефектом (обумовленим стимуляцією виділення окису азоту), без ВСА. Індекс кардиоселективности – 1: 300. Режим дозування – 2,5-10 мг / сут. вранці. Сталий гіпотензивну дію розвивається через один-два тижні терапії, а іноді – через чотири тижні регулярного прийому препарату.

    Не слід самостійно призначати? -адреноблокатор. Перед лікуванням необхідно проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з повною інструкцією із застосування препарату.

    Ссылка на основную публикацию