Бета-блокатори: побічні ефекти і протипоказання, вплив на потенцію

Препарати, які надають ефект стимуляцією бета-адренореактівних систем, представляють собою групу лікарських засобів, які називаються бета-адреноблокаторами.

Офіційно визнаними і введеними в медичну практику адреноблокатори були в середині двадцятого століття.

З тих пір цей клас антиадренергічних речовин широко і успішно застосовується в якості судинорозширювальних, антигіпертензивних, антиангінальних та інших лікарських засобів.

Однак, особливості фармакологічної активності бета-блокаторів обумовлюють ряд обмежень при їх призначенні через наявність протипоказань і можливості розвитку побічних дій.

Механізм дії і властивості

Бета-адреноблокатори специфічним чином пригнічують ефекти від впливу симпатичних нервових імпульсів і симпатоміметичних речовин на бета-адренорецептори.

Завдяки хімічній структурі зв’язок бета-блокаторів з рецепторами викликає не стимулюючий, а переважна вплив.

Сукупність фізико-хімічних властивостей різних препаратів з цієї групи забезпечує різні особливості впливу. Бета-адреноблокатори – антагоністи, при взаємодії з рецепторами виробляють гальмуючий ефект.

Ряд речовин поєднують антагоністичну дію з агоністичним, додатково надаючи деякий стимулюючий вплив. Антагоністи урежают ЧСС, послаблюють силу серцевих скорочень, пригнічують автоматизм і уповільнюють провідність завдяки блокаді нервової передачі.

Кардіоселектівний бета-блокатор Атенолол

Препарат з спільним впливом не вплине на частоту серцебиття або навіть незначно її підвищить. Дані лікарські засоби відрізняються по вибірковості впливу на бета 1 або бета 2-адренорецептори.

Кардіоселективний вважаються ліки, прицільно зв’язують бета 1-рецептори серцевого м’яза (Атенолол, Бісопролол, Небіволол).

Інші ж одночасно впливають на обидва типи рецепторів – серцеві бета 1-адренорецептори і бета 2-адренорецептори бронхів, підшлункової залози, дрібних судин (Пропранолол), за рахунок чого супутнім результатом впливу неселективних блокаторів може бути розвиток бронхоспазму.

Існують препарати поєднаної дії на обидва типи адренергічексіх рецепторів – альфа і бета (Карведилол).

Залежно від розчинності в середовищах, адренолитики бувають ліпофільні (Небіволол, Метопролол), гідрофільні (Атенолол) і з поєднаною розчинність в воді і ліпідах (Бісопролол).

Бета-блокатори володіють місцевоанестезуючу і антиаритмічну впливом на серце. Завдяки антиангинальному впливу серцевого м’яза менше потребує кисню. Механізм протиаритмічного впливу обумовлений усуненням аритмогенного симпатичного дії на провідну систему серця.

Гіпотензивний ефект пов’язують з низкою механізмів: обсяг серцевого викиду скорочується, зменшується чутливість барорецепторів, в деякій мірі гальмується робота ренінангіотензинової системи.

Бета-блокатори володіють також рядом інших впливів:

  • пригнічують роботу ЦНС;
  • стимулюють скоротливу здатність матки;
  • зменшують внутрішньоочний тиск;
  • перешкоджають процесам утворення глюкози в організмі;
  • викликають вазоконстрикцію;
  • сприяють розвитку інсулінорезистентності та ін.

Різноманітність ефектів пояснює побічні реакції прийому бета-блокаторів і протипоказання до їх призначення, що необхідно враховувати при їх використанні. У лікуванні кардіологічних хвороб слід надавати перевагу високоселективні препарати.

Необхідно враховувати той момент, що вибірковість впливу не є стовідсотковою, в високих дозах і кардіоселективні блокатори можуть блокувати бета 2-адренорецептори, викликаючи серйозні небажані ефекти.

Протипоказання використання бета-блокаторів

При таких захворюваннях і станах бета-адреноблокатори протипоказані:

  • синусова брадикардія;
  • втріовентрікулярная блокада неповна або повна;
  • тяжка серцева недостатність;
  • бронхіальна астма та інші легеневі захворювання з обструктивним синдромом;
  • значні порушення периферичного артеріального кровотоку;
  • вагітність;
  • індивідуальна непереносимість.

Під час лікування бета-блокаторами протипоказаний прийом алкоголю, так як поєднане вживання небезпечно різким розвитком гіпотонії.

Обережне призначення препаратів цієї групи потрібно при цукровому діабеті, помірних порушеннях периферичного артеріального кровотоку, ХОЗЛ без бронхіальної обструкції і депресивних станах.

Побічні ефекти бета-блокаторів

Прийом лікарських засобів може супроводжуватися розвитком небажаних реакцій.

Основні побічні ефекти при використанні бета-блокаторів безпосередньо пов’язані з їх адренолитическим дією:

  • підвищена стомлюваність, порушення сну, депресивні стани обумовлені впливом на ЦНС;
  • брадикардія, гіпотонія, блокади провідності пояснюються блокадою адренорецепторів серця;
  • бронхоспазм за рахунок блокування адренорецепторів бронхів;
  • нудота, блювота, діарея, головний біль і запаморочення через інтоксикацію організму від накопичення препарату (при порушеній роботі печінки);
  • гіпоглікемія за рахунок пригнічення синтезу глюкози і формування інсулінорезистентності;
  • еректильна дисфункція, синдром Рейно, алергічні реакції та ін.

Є можливість мінімізувати побічні дії бета-блокаторів шляхом ретельного підбору відповідного препарату в оптимальному дозуванні, тому що чутливість до лікування у пацієнтів вкрай індивідуальна.

Так, уникнути небажаного впливу на ЦНС можливо перевагою водорозчинних бета-блокаторів замість жиророзчинних, які не здатні проникнути в центральну нервову систему.

Попередити ж розвиток бронхобструкціі можливо призначенням найменшої початкової дози ліків з повільним нарощуванням до досягнення оптимальної кількості препарату.

Застосування при вагітності

При вагітності не слід приймати бета-адреноблокатори.

Дані препарати здатні несприятливо вплинути на плід шляхом опосередкованого і прямого впливу.

Пряме пов’язано з попаданням лікарського засобу в кровотік плоду і здійсненням на нього токсичної дії: висока ймовірність уражень частоти серцебиття, розвитку гіпоглікемії, пригнічення функцій ЦНС.

Використання бета-блокаторів при вагітності виправдане лише при тяжкому перебігу кардіологічної патології в малих дозах і під постійним наглядом лікарів в умовах стаціонару.

Опосередковано бета-адреноблокатори діють на плід через зниження матково-плацентарного кровотоку, що може проявитися затримкою розвитку плода, особливо при прийомі препаратів в 1 і 2 триместрі вагітності. Також мають властивість підвищувати тонус матки і приводити до розвитку вазоконстрикції.

Застосування при цукровому діабеті

Обмеження використання бета-блокаторів працює в разі наявності у пацієнта цукрового діабету в силу потенційної небезпеки розвитку гіпоглікемічного стану.

Особливо цей ефект властивий неселективних бета-адреноблокатори.

Препарати пригнічують процеси утворення глюкози в організмі, сприяють зниженню чутливості до інсуліну і маскують клініку гіпоглікемічного стану.

Застосування бета-блокаторів на тлі цукрового діабету має проходити з перевагою високоселективних, регулярним моніторингом кількості глюкози крові і при необхідності з корекцією дози сахароснижающего речовини.

Бета-адреноблокатори і еректильна дисфункція

При прийомі бета-блокаторів спостерігається несприятливий вплив на потенцію – пригнічується сексуальна функція, аж до імпотенції в 1% випадків.

Точний механізм даного ефекту не з’ясований. Імовірною причиною вважається пригнічуючий вплив бета-блокаторів на центральну нервову систему, на гормональний фон і на кавернозні тіла.

Однак, прийом не кожного препарату з цієї групи супроводжується появою даного небажаного ефекту, що створює можливість вибору бета-блокатори замість відмови від їх використання.

Відео по темі

Про механізм дії і застосування бета-блокаторів у відеоролику:

Бета-адреноблокатори мають широкий перелік протипоказань і побічних реакцій, боязнь перед якими скорочує масштаби їх використання. В результаті пацієнти, які мають прямі показання до призначення блокаторів, не отримують дані ліки.

Ретельний і м’який підбір оптимального бета-адреноблокатора в оптимальній дозі з урахуванням супутніх розладів дозволить збільшити частоту їх використання при кардіологічних захворюваннях і мінімізувати побічні реакції.

Ссылка на основную публикацию